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明胶空心胶囊和羟丙甲纤维素空心胶囊的比较

 胶囊的历史非常悠久。早在公元前1500年,第一粒胶囊就在埃及诞生;1730年,维也纳的药剂师开始用淀粉制作胶囊;1834年,胶囊制作技能在巴黎取得专利;1846年,两节式硬胶囊制作技能在法国取得专利;1872年,在法国诞生了第一台胶囊制作充填机;1874年,在美国底特律开始了硬胶囊的工业化制作,一起推出了各种型号。

胶囊,一般有硬胶囊和软胶囊之分。硬胶囊又称空心胶囊,由帽体两部分组成;软胶囊是成膜材料和内容物一起加工成产品的。依据原材料分,空心胶囊一般包括:明胶空心胶囊和植物空心胶囊。目前国内已构成规模化生产的植物空心胶囊主要是羟丙甲纤维素空心胶囊,所以目前国内的空心胶囊主要为明胶空心胶囊和羟丙甲纤维素(HPMC)空心胶囊,下面对这两种空心胶囊进行比较。

首要,运用质料不同。明胶空心胶囊主要成分为优质药用明胶,明胶来源于动物皮、筋、骨中的胶原蛋白,是从动物结缔安排或表皮安排中的胶原部分水解来的蛋白质。HPMC空心胶囊主要成分是2-羟丙甲纤维素,一般由植物水解制得的纤维素,经醚化制成。由于宗教信仰(犹太教、伊斯兰教等)、饮食习惯(素食主义)、崇尚绿色自然的需求和对动物源性的疾病(疯牛病)的防范,植物胶囊在全球的运用量在逐年上涨。

其次,囊壳化学结构安稳性不同。明胶内残存赖氨酸,邻近的赖氨酸残基氧化脱氨生成乙醛基团,及醛胺缩合反应生成吡啶环并产生交联效果,因此选用明胶作为囊材,其胶囊在放置进程中有崩解推迟现象。而HPMC为纤维素的部分甲基和部分聚羟丙基醚,化学性质安稳,不会产生交联效果,故不会有崩解推迟现象。此外,内容物中含醛、复原糖基类化合物及维生素C等的一些基团会和明胶中的氨基或羧基产生反应,及影响囊壳的崩解又影响药物安稳性,因此该类药物不适合选用明胶空心胶囊。明胶中含有羧基和氨基等基团,所以囊壳会有静电效果,在药物填充进程中,囊壳易产生黏连和易吸附内容物。而HPMC囊壳静电效果小或无静电效果。
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